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普萘洛尔的结构如下,简述β受体拮抗剂结构与活性关系。

普萘洛尔的结构如下,简述β受体拮抗剂结构与活性关系。


【正确答案】:①大多数是芳氧丙醇胺类,少数为芳基乙醇胺类。
②三部分:芳环、仲醇胺侧链、N-取代基。
③芳氧丙醇胺类:S异构活性强,侧链O原子,被S等取代,活性下降。
④芳基乙醇胺类:R异构活性强。
⑤N以叔丁基或异丙基单取代活性最高。烷基碳原子数少于3,或N,N-双取代活性下降。
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