试述呋塞米的药理作用及作用机制和临床应用。
试述呋塞米的药理作用及作用机制和临床应用。
【正确答案】:药理作用及作用机制:(1)利尿作用:呋塞米主要作用于髓袢升支粗段,特异性与管腔膜侧的Na+-K+-2C1-同向转运体结合,抑制Na+、K+、Cl-的重吸收,使肾脏的稀释功能降低,同时髓质高渗区渗透压降低,降低了肾脏的浓缩功能,产生强大利尿作用;呋塞米也可抑制近曲小管碳酸酐酶活性,使HCO3-排泄增加。呋塞米可使尿中Na+、K+、Cl-、Ca2+、Mg2+、HCO3-排出增加。(2)扩血管作用:可扩张肾动脉,降低肾血管阻力,增加肾血流量,促进肾皮质内血流重新分布。还可直接扩张小静脉,减少回心血量,减轻肺淤血。其机制可能与促进前列腺素合成有关。临床应用:(1)水肿:用于其他利尿药无效的严重水肿。静注呋塞米在利尿同时还迅速扩张血管,降低血容量和外周阻力,减少回心血量,降低左室充盈压,可迅速缓解肺水肿症状,对肺水肿合并左心衰者疗效更佳;由于强大的利尿作用,使血液浓缩,血浆渗透压升高,也有利于消除脑水肿。(2)肾功能不全:急性肾功能不全早期,静注呋塞米能扩张肾血管,降低肾血管阻力,使肾皮质血流量增加,尿量增多;强大的利尿作用,可使阻塞的肾小管得到冲刷,减少肾小管的萎缩和坏死。(3)高钙血症:抑制Ca2+的重吸收,可增加Ca2+的排泄,使血Ca2+降低,迅速控制高钙血症。(4)加速毒物排泄:配合大量输液,使尿量增加,尽快排出体内毒物。
Top