论述钙通道阻滞药的药理作用和不良反应。
论述钙通道阻滞药的药理作用和不良反应。
【正确答案】:药理作用:L-型钙通道在体内分布最广,因此,其选择性阻滞药也是临床应用最广的一类。其药理作用如下:(1)舒张平滑肌。钙通道阻滞药使多种平滑肌松弛并抑制其收缩反应。血管平滑肌对L-型钙通道阻滞药最敏感,出现血管(包括冠脉血管)扩张,血压下降。(2)抑制心脏兴奋。L-型钙通道阻滞药阻遏窦房结和房室结的慢钙通道,抑制兴奋一收缩耦联,产生负性频率作用、负性传导作用和负性肌力作用。(3)对缺血、缺氧致组织损伤的保护作用。L-型钙通道阻滞药预先或在缺氧缺血早期给予,能明显抑制钙离子内流,减轻钙超载引起的组织损伤。此外,钙通道阻滞药扩张血管,增加缺血缺氧组织血供和氧供,改善细胞代谢,从而降低脂质过氧化和自由基产生,降低细胞凋亡率,缩小缺血缺氧组织的梗死范围,提高个体的生存率。(4)其他作用。L-型钙通道阻滞药对腺体和神经的兴奋一分泌耦联过程的影响较小;能抑制血小板的聚集功能和延缓动脉粥样硬化发展过程;它们还能与细胞膜上P糖蛋白的别位调节点结合,从而部分逆转肿瘤细胞对化学治疗药物的耐药性。不良反应:钙通道阻滞药是相对比较安全的药物。不良反应较少见,但严重不良反应是心脏抑制,如心跳骤停、心动过缓、房室传导阻滞和心衰。短效制剂的心脏毒性大于长效制剂和缓释制剂。与β-受体阻滞药合用心脏不良反应发生率增加。其他不良反应包括皮肤发红、头昏、恶心、便秘、脚踝水肿等。
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