简述磺胺类药的抗菌谱和作用机制。
简述磺胺类药的抗菌谱和作用机制。
【正确答案】:磺胺药抗菌谱较广,对大多数革兰阳性菌和阴性菌有良好的抗菌活性,其中最敏感的是A群链球菌、肺炎链球菌、脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、鼠疫耶氏菌和诺卡菌属;其次是大肠埃希菌、痢疾志贺菌属、布鲁菌属、变形杆菌属和伤寒沙门菌属;对沙眼衣原体、疟原虫、放线菌、卡氏肺孢子虫和弓形虫滋养体也有抑制作用。对支原体、立克次体和螺旋体无效,甚至可促进立克次体生长。磺胺米隆和磺胺嘧啶银尚对铜绿假单胞菌有效。此外,SMZ对伤寒杆菌,磺胺二甲氧嘧啶(SDM)和磺胺甲氧吡嗪(SM—PZ)对麻风分枝杆菌有一定的抑制作用。(2)磺胺类药物的抗茵机制:磺胺的基本结构与对氨基苯甲酸(PABA)相似,能与PABA竞争二氢蝶酸合成酶,妨碍二氢叶酸的合成,最终使核酸合成受到阻碍,从而抑制细菌生长繁殖。人和哺乳动物能直接利用外源性叶酸,故不受影响。脓液中含有大量PABA,能减弱磺胺药的抗茵作用。局麻药普鲁卡因在体内水解生成PABA,也可降低磺胺类的疗效,对氨基苯甲酸与二氢蝶酸合酶的亲和力比磺胺类强数千倍以上,所以使用磺胺类时应首剂加倍。
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