试述硝酸甘油的药理作用和作用机制及临床应用。
试述硝酸甘油的药理作用和作用机制及临床应用。
【正确答案】:(P119~120)药理作用和作用机制硝酸甘油的基本作用是松弛平滑肌,但以松弛血管平滑肌的作用最为明显。硝酸甘油对心脏作用的总结果是:使心肌耗氧减少,缺血区和缺血高发区血流供应增多。(1)舒张血管。(2)增加缺血心肌的血流供应。(3)增加心内膜下区的血流供应。硝酸酯类药作为一氧化氮(NO)供体,在血管平滑肌细胞内经谷胱甘肽转移酶催化,释放出NO。NO是一种内源性的血管舒张物质,它能激活鸟苷酸环化酶,使细胞内cGMP水平升高,并激活依赖于cGMP的蛋白激酶,使肌细胞内Ca2+减少进而促进肌球蛋白轻链去磷酸化,导致血管平滑肌舒张。临床应用(1)心绞痛舌下含服能迅速缓解各型心绞痛。将2%硝酸甘油软膏或贴膜剂用于前臂、胸部或背部皮肤可预防夜间发作。(2)急性心肌梗死早期小剂量静脉注射硝酸甘油可增加缺血心肌的血流量,降低心肌耗氧量,减轻心肌损伤,缩小梗死面积。(3)慢性心功能不全降低心脏前、后负荷,用于治疗慢性心功能不全。
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