试述H1受体阻断药的药理作用、临床应用和不良反应。
【正确答案】:(P158)药理作用(1)抗组胺H1受体型效应H1受体阻断药能对抗组胺收缩支气管和其他平滑肌的作用,能大部分对抗组胺所致毛细血管通透性增加及血管扩张。(2)中枢作用第一代H1受体阻断药有中枢抑制作用,产生镇静、嗜睡症状。第二代H1受体阻断药,由于不能通过血?脑脊液屏障,几无镇静作用。(3)其他作用大多数H1受体阻断剂尚有中枢抗胆碱作用、局麻作用和烟碱样作用。中枢抗胆碱作用可用于镇吐及防晕动。临床应用(1)皮肤黏膜变态反应性疾病对属于Ⅰ型变态反应的荨麻疹、过敏性鼻炎等效果较好,可作为首选药。(2)防治晕动病苯海拉明和异丙嗪可用于防治晕动病、妊娠及放射性呕吐。异丙嗪还是人工冬眠合剂的成分之一。(3)失眠异丙嗪、苯海拉明可用于失眠、尤其是因变态反应性疾病所致的失眠。不良反应有镇静、嗜睡、乏力等中枢抑制症状,以苯海拉明和异丙嗪最为明显,故驾驶员及机器操纵者慎用。第二代H1受体阻断药多无中枢抑制作用。